A L-citrulina é um aminoácido não-essencial intermediário no ciclo da uréia e prontamente convertido em arginina. Dessa forma, a ingestão de L-citrulina promove um aumento nos níveis séricos da arginina, que quando administrada por via oral sofre extensa metabolização e possui baixa biodisponibilidade. Os efeitos benéficos à saúde da L-citrulina são os mesmos da arginina, sendo o mais importante o aumento da produção de óxido nítrico. Através desse mecanismo, a suplementação por via oral com L-citrulina tem se mostrado útil no tratamento de disfunção erétil, bem como potencializa o desempenho de atletas e fisiculturistas durante a prática de exercícios físicos. A L-citrulina acelera a recuperação após treinamentos intensos, e auxilia na remoção de resíduos do interior do tecido muscular, como amônia e ácido láctico, que são prejudiciais ao desenvolvimento dos músculos.